Natječe se s nukleozidom deoksicitidinom u sintezi DNA. Ako pogrešna baza zamijeni deoksicitidin, to stvara priliku za enzim topoizomerazu I da razgradi DNK. Kada topoizomeraza I započne operaciju DNK, DNK mora biti prekinuta. Obično su prekidi vrlo kratki i topoizomeraza I ih brzo ponovno zatvori. Međutim, Cytoxan može stabilizirati ovo slomljeno stanje, blokirajući replikaciju i time ubijajući stanice koje prolaze kroz brzu diobu stanica.